Первый в мире безопасный анальгетик прошёл доклинические испытания
15 Января 2020

Первый в мире анальгетик, не имеющий побочных эффектов, успешно прошёл стадию доклинических испытаний. Инновационное лекарственное средство создано в рамках федеральной целевой программы «Фарма 2020» научной группой, в которую вошли специалисты ИПХЭТ СО РАН, ТГУ и НИИ фармакологии и регенеративной медицины им. Е.Д. Гольдберга ТНИМЦ. Индустриальные партнеры проекта – предприятия из инновационного пояса ТГУ: ООО «Сибтермохим» и НПЦ «Химические технологии». Основой для анальгетика, не имеющего аналогов, послужила изменённая молекула мощного взрывчатого вещества CL-20.

– CL-20, или гексанитрогексаазаизовюрцитан, хорошо известен как самое сильное высокоэнергетическое вещество, и только с 2003 года его начали пытаться применять в медицинских целях, – говорит проректор по научной и инновационной деятельности ТГУ, главный научный сотрудник ИПХЭТ СО РАН, профессор Александр Ворожцов. – С помощью компьютерного моделирования была создана новая молекула с предполагаемой активностью анальгетика. Методом направленного синтеза получено новое вещество first-in-class. Проведенные доклинические исследования подтвердили его уникальные лекарственные свойства.

DSC_2964.jpg

Трехлетние исследования свойств нового лекарственного средства, получившего название тиовюрцин, проводились специалистами НИИФиРМ им. Е.Д. Гольдберга ТНИМЦ на мышах, крысах, кроликах, морских свинках и дрозофилах. Полученные результаты показали, что по силе и длительности воздействия тиовюрцин превосходит многие известные анальгетики и может эффективно купировать боль любой этиологии. Наряду с эффективностью фармакологи изучали степень повреждающего токсического воздействия у животных для прогнозирования развития побочных эффектов у человека.

– По результатам доклинических исследований свойств, которые могли бы препятствовать дальнейшему исследованию данного анальгетика в клинических испытаниях, не выявлено, – добавляет ведущий научный сотрудник НИИФиРМ им. Е.Д. Гольдберга ТНИМЦ, профессор Светлана Крылова. – Полученные данные свидетельствуют о том, что тиовюрцин не вызывает эффектов, характерных для опиоидных анальгетиков, – отсутствует негативное влияние на ЖКТ, ЦНС (не вызывает развитие эйфории и седативного эффекта), не угнетает дыхательный центр и кроветворную систему. Самое важное, что даже после длительного приёма анальгетика в эксперименте не возникает развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены.  

Наряду с этим было изучено влияние тиовюрцина на иммунную систему и репродуктивную функцию животных после приема, который длился от двух недель до трех месяцев. Генотоксического и мутагенного действия, ведущего к повреждению ДНК, не обнаружено. Полученные данные свидетельствуют о безопасности его использования мужчинами и женщинами, планирующими деторождение.

577A5870.jpg

Теперь разработчикам предстоит пройти последний и самый дорогостоящий этап – клинические испытания препарата. Стоимость исследований, дающих объективную картину, начинается от полумиллиарда рублей. Именно поэтому немалая часть новых фармакологических разработок попросту не доходит до аптеки. В настоящее время исследовательские организации – создатели тиовюрцина – ведут переговоры с несколькими фармкомпаниями, в том числе за рубежом, и ищут инвестора, который будет готов профинансировать клинические испытания.

Как отмечают разработчики, инновационное лекарственное средство, возможно, поможет решить глобальную проблему, стоящую перед всем миром, в особенности перед США, – это опиоидный кризис, вызванный приёмом синтезированных анальгетиков. Их потребителями становятся в первую очередь люди с хроническими болями, вынужденные в течение нескольких месяцев либо даже постоянно принимать мощные обезболивающие средства, которые вызывают сильную зависимость, а при передозировке могут привести к смерти.

– Власти США выделяют миллиард долларов на создание анальгетика, который будет очень эффективен, но при этом безопасен для людей, в России это вещество уже синтезировано нами. Более того, создана готовая лекарственная форма – капсулы. На разработку получено несколько патентов, – отмечает Александр Ворожцов. – Уверен, что в обозримом будущем нам удастся найти серьёзного инвестора для поддержки клинических испытаний и регистрации анальгетика, и тогда Россия, во-первых, сможет более эффективно решать проблемы пациентов, которые страдают хроническими болями, во-вторых, с помощью тиовюрцина обеспечит себе преимущество на мировом фармацевтическом рынке.